目的 探讨人工合成钠离子通道阻断剂 - 钠离子胺类配体（sodium channel amine ligands， SCALs）对乳腺癌细胞 株（MCF-7、 MDA-MB-231）的抑制效果，以筛选高效的抗肿瘤药物。 方法 在药物作用后，采用 MTT 法检测肿瘤细胞的 增殖活性；流式细胞术检测 SCALs 促进细胞凋亡及阻滞细胞周期的能力。 结果 7 种 SCALs 中的 S1127 对乳腺癌细胞敏感， 肿瘤细胞增殖明显受到抑制，且其抑制率与药物浓度呈剂量 - 效应关系， S1127 对 MCF-7 细胞和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 分别为 17.2μM 和 21.8μM，在 25μM 时能促进 80.6% 的 MCF-7 细胞凋亡以及 18.4% 的 MDA-MB-231 细胞凋亡，并将细胞 阻滞于 G0/G1 期。 结论 合成的钠离子通道阻断剂 S1127 具有显著杀伤乳腺癌细胞效应，将来有可能成为治疗肿瘤的一类 新型备选药物。

Objective To investigate the anticancer effcacy of sodium channel blocker-sodium channel amine ligands (SCALs)